研究人员发现了一种神秘的免疫调节蛋白的新线索，这种蛋白能够消除多种疾病引起的炎症，包括炎症性肠病、类风湿性关节炎和心脏病发作的风险。
在这项发表在著名的《英国药理学杂志》上的临床前研究中，莫纳什大学的研究小组对甲酰肽受体2 (FPR2)的重要新见解进行了描述，FPR2是g蛋白偶联受体(GPCR)家族的一员，已被证明可以调节和解决炎症（自然的愈合方式）。
莫纳什药学院(MIPS)心血管药理学实验室主任、资深作者秦博士（Chengxue Helena Qin）表示，了解“混杂”FPR2的药理学特征对药物发现研究人员至关重要，以便最大限度地发挥其潜力。
秦博士指出：“由于FPR2小分子具有引发炎症的独特能力，同时也能促进炎症后的愈合，因此人们对推进FPR2小分子的研究越来越感兴趣。”
该研究描述了四种FPR2药物，重点关注两种已进入I期临床开发的小分子药物，预计将用于预防炎症。
第一种分子（BMS-986235）已被证明可以通过消炎来预防心脏病发作，而另一种分子（ACT-389949）则显示出快速反应的特性（给药后反应迅速下降）。
该研究的第一作者、MIPS研究员Selena Peng表示，研究描述了这四种药物之间的差异，包括它们的信号和蛋白质偶联谱，并预测了它们与FPR2的相互作用方式。
彭女士提到：“临床前研究表明，ACT-389949在信号传导和蛋白质偶联谱方面确实与BMS-986235不同，这对于确定基于FPR2的药物治疗的最佳谱具有重要意义，并最终有助于设计下一代更安全、更有效的药物，以应对广泛的炎症性疾病。”
这一发现强调了ACT-389949和BMS-986235之间信号传导和蛋白偶联谱的关键区别，两者都是FPR2激动剂。临床前研究表明，这两种化合物与FPR2受体的相互作用不同，影响下游信号通路和与受体结合后激活的蛋白质相互作用。
因此，ACT-389949和BMS-986235在信号和蛋白偶联谱上的区别为完善FPR2靶向治疗、增强其有效性和安全性以及将其应用于更广泛的疾病提供了路线图。
“从这些研究中获得的见解为合理设计下一代FPR2靶向药物提供了基础。通过了解哪些信号通路更有益或更有害，研究人员可以设计出具有最佳特征的药物，提高临床成功的可能性，”彭女士总结道。
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